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Synthetic and Biological Studies of Sesquiterpene Polygodial: Activity of 9‐Epipolygodial against Drug‐Resistant Cancer Cells 下载免费PDF全文
Dr. Ramesh Dasari Annelise De Carvalho Derek C. Medellin Kelsey N. Middleton Dr. Frédéric Hague Marie N. M. Volmar Prof. Liliya V. Frolova Dr. Mateus F. Rossato Jorge J. De La Chapa Nicholas F. Dybdal‐Hargreaves Akshita Pillai Prof. Véronique Mathieu Prof. Snezna Rogelj Prof. Cara B. Gonzales Prof. João B. Calixto Prof. Antonio Evidente Dr. Mathieu Gautier Dr. Gnanasekar Munirathinam Prof. Rainer Glass Prof. Patricia Burth Dr. Stephen C. Pelly Prof. Willem A. L. van Otterlo Prof. Robert Kiss Prof. Alexander Kornienko 《ChemMedChem》2015,10(12):2014-2026
Polygodial, a terpenoid dialdehyde isolated from Polygonum hydropiper L., is a known agonist of the transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1). In this investigation a series of polygodial analogues were prepared and investigated for TRPV1‐agonist and anticancer activities. These experiments led to the identification of 9‐epipolygodial, which has antiproliferative potency significantly exceeding that of polygodial. 9‐Epipolygodial was found to maintain potency against apoptosis‐resistant cancer cells as well as those displaying the multidrug‐resistant (MDR) phenotype. In addition, the chemical feasibility for the previously proposed mechanism of action of polygodial, involving the formation of a Paal–Knorr pyrrole with a lysine residue on the target protein, was demonstrated by the synthesis of a stable polygodial pyrrole derivative. These studies reveal rich chemical and biological properties associated with polygodial and its direct derivatives. These compounds should inspire further work in this area aimed at the development of new pharmacological agents, or the exploration of novel mechanisms of covalent modification of biological molecules with natural products. 相似文献
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In order to exchange information among k users using the technology of physical-layer network coding in the multiple input multiple output Y two-way relay channels,the GSA-GSA scheme was proposed,using the technology of general signal alignment during the uplink and the downlink.The signals were exchanged between every source node align in a transformed subspace,rather than the direct subspace.This was realized by jointly designing the precoding matrices at all source nodes and the processing matrix at the relay.The constraints of the number of sending and receiving antennas and the sum rate of proposed scheme were analyzed.In simulation,it can figure out that the proposed scheme needs fewer antennas in the whole system and can improve the achievable system sum rate under the same SNR and degrees of freedom. 相似文献
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在n-Rayleigh信道下,研究了MRC(Maximal Ratio Combining)合并接收系统的平均码字错误率(ASEP)性能。基于矩生成函数(MGF)的方法,推导了MRC接收系统在n-Rayleigh衰落信道上采用M进制相移键控(MPSK),M进制正交幅度调制(MQAM)和M进制脉冲幅度调制(MPAM)等几种M进制数字调制方式的ASEP的计算式。然后在不同条件下,仿真了系统的ASEP性能,仿真值与理论值相一致,理论分析的正确性得到了证明。分析结果表明:分集支路数和衰弱因子对系统的ASEP性能有重要影响。 相似文献
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随着纳米技术迅速发展及纳米材料(含纳米颗粒和纳米管等)在神经系统疾病的诊断、治疗、康复中的广泛应用,纳米材料对神经系统的生物安全性研究已成为热点.纳米材料本身的特殊性使之能够轻易通过血脑屏障进入神经系统,然而关于纳米材料对中枢神经系统功能影响及其与神经细胞和组织之间相互作用的研究都相对匮乏,特别是对神经元电生理特性影响的报道非常有限,而后者往往是其行使正常功能的基础.因此本文从离子通道、神经元和神经网络电活动等方面分别介绍了一些重要纳米材料对中枢及外周神经系统电生理特性影响的离体与在体动物实验研究结果,初步讨论了其可能作用机制,并展望了今后纳米材料在神经组织与系统中转运及作用机制研究的可能途经,以期为纳米材料在神经系统疾病诊断、治疗和康复研究与应用提供参考. 相似文献
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随着我国环境质量的不断下降,环境保护和水资源保护工作引起了广州市政府的高度重视,尤其是当前复杂的广州市排水现状十分不利于当前排水系统的重新设计与改造。市政排水管道建设不能适应当前小区建设发展速度,导致老城区管道混接情况十分严重,各排水分区内合流制、分流制交替存在、排水系统错综复杂。本文主要解析广州市广州市黄埔区石化路以西片区雨污分流改造工程的设计思路及设计创新点。 相似文献
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水泥土搅拌桩是加固饱和软粘土地基的一种常用方法,在地基加固领域得到了广泛应用,但近几年来才开始应用于黄河引黄闸基础工程中。本文以黄河下游某水闸为例,从深层搅拌桩工艺参数选择、现场施工方法、成桩检测及桩身质量的保障措施等方面进行了详细的论述。 相似文献
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以金属钛和钨为过渡层,采用PE-HFCVD法在硅基上制备金刚石薄膜,并对薄膜的场发射特性分析研究。结果表明,金属过渡层对金刚石薄膜场发射性能有显著的增强作用。以金属钨为过渡层时,金刚石薄膜的场发射开启场强为5.4 V/μm,比无过渡层降低了44%;场发射电流密度在电场强度为8.9 V/μm时达到1.48 mA/cm2。通过对薄膜的结构表征知,场发射性能的增强主要与界面处电子运输势垒的降低及薄膜中sp2 C含量的增加有关,在界面处及金刚石膜内形成良好的导电通道,使电子更容易运输至薄膜表面,从而表现出优异的场发射性能。 相似文献
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Uncertainty analysis of hydrological models often requires a large number of model runs, which can be time consuming and computationally intensive. In order to reduce the number of runs required for uncertainty prediction, Bayesian networks (BNs) are used to graphically represent conditional probability dependence between the set of variables characterizing a flood event. Bayesian networks (BNs) are relevant due to their capacity to handle uncertainty, combine statistical data and expertise and introduce evidences in real‐time flood forecasting. In the present study, a runoff–runoff model is considered. The discharge at a gauging station located is estimated at the outlet of a basin catchment based on discharge measurements at the gauging stations upstream. The BN model shows good performances in estimating the discharges at the basin outlet. Another application of the BN model is to be used as a reverse method. Knowing discharges values at the outlet of the basin, we can propagate back these values through the model to estimate discharges at upstream stations. This turns out to be a practical method to fill the missing data in streamflow records which are critical to the sustainable management of water and the development of hydrological models. 相似文献
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